如果患者接受过以下治疗，也被排除在 BRAVE-AA 研究的研究招募之外

• 随机分组前少于 5 个半衰期的单克隆抗体
• • 例如， 乌司奴单抗、司库奇尤单抗、阿达木单抗、度普利尤单抗
• 随机分组后 8 周内使用免疫抑制剂
  • 例如，甲氨蝶呤、环孢素、富马酸二甲酯衍生物、霉酚酸酯、IFNγ、硫唑嘌呤
• 随机分组前 4 周内使用用于治疗 AA 的其他局部疗法
  • 例如，anthralin、二苯基环丙烯酮或其他局部免疫疗法
• 随机分组前 4 周内将局部 JAK 抑制剂应用于头皮，或
• 随机分组前 8 周内口服 JAK 抑制剂，或应答不足（例如，治疗至少 12 周后没有明显的终末毛发生长） 1

巴瑞替尼与以下药物联合使用未对巴瑞替尼的药代动力学 (PK) 造成具有临床意义的影响

• CYP3A 抑制剂（酮康唑）
• CYP2C19/CYP2C9/CYP3A 抑制剂（氟康唑）
• CYP3A 诱导剂（利福平）
• P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂（环孢素），或
• 甲氨蝶呤（MTX）。2

巴瑞替尼与以下药物联合使用未对这些药物的 PK 造成具有临床意义的影响

• CYP3A 底物（辛伐他汀或 Microgynon®）
• OATP1B1 底物（辛伐他汀酸）
• Pgp 底物（地高辛），或
• OAT1、OAT3 和 BCRP 底物（MTX）。2,3

巴瑞替尼代谢主要由 CYP3A4 介导，约 6% 的剂量鉴定为发生了生物转化。无法定量分析血浆中的代谢产物。3

临床药理学研究中，巴瑞替尼主要通过尿液（69％）和粪便（15％）以原形药物形式排泄，仅鉴定出 4 种次要氧化代谢产 物（3 种存在于尿液中，1 种存在于粪便中）。3

肾脏清除是巴瑞替尼的主要清除机制，其通过肾小球滤过以及通过 OAT3、 Pgp、BCRP 以及多药和毒性外排蛋白 2-K（MATE2-K）的主动分泌清除。3

临床药理学研究中，大约 75％ 的给予剂量在尿液中清除，大约 20％ 的剂量通过粪便清除。3

上次审阅日期：2023年8月15日