奥氟格列隆主要经肝脏CYP3A4代谢为多种氧化代谢物。奥氟格列隆的半衰期约为29至49小时，并且平均全身清除率为7.15 L/小时。

奥氟格列隆代谢与清除的药代动力学特征

奥氟格列隆是一种新型小分子非肽类GLP-1受体激动剂，设计用于每日一次口服给药，不受食物和饮水限制。¹

奥氟格列隆在健康受试者、超重或肥胖患者中的药代动力学性质相似。²

每日一次给药约1周后达到稳态暴露。²

奥氟格列隆的代谢

奥氟格列隆主要经肝脏细胞色素P450 3A4（CYP3A4）代谢为多种氧化代谢物。这些氧化代谢物在肠腔内进一步还原。²

奥氟格列隆约占血浆中奥氟格列隆相关物质总量的93%。2种低水平循环氧化代谢物约占血浆中奥氟格列隆相关物质总量的5%。²

奥氟格列隆的清除

奥氟格列隆具有

• 消除半衰期约为29至49小时，以及 
• 平均全身清除率为7.15 L/小时。²

奥氟格列隆主要经代谢清除。奥氟格列隆代谢物主要经粪便排泄，不到1%的奥氟格列隆口服给药剂量经尿液排泄。口服给药后，粪便中未观察到原形奥氟格列隆。²

上次审阅日期：2026年6月30日

参考文献

1. Pratt E, Ma X, Liu R, et al. Orforglipron (LY3502970), a novel, oral non-peptide glucagon-like peptide-1 receptor agonist: a phase 1b, multicentre, blinded, placebo-controlled, randomized, multiple-ascending-dose study in people with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab. 2023;25(9):2642-2649. https://doi.org/10.1111/dom.15150

2. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.