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与利福平（强效CYP3A诱导剂）合用可使匹妥布替尼AUC降低71%。匹妥布替尼可增加CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp和BCRP底物的暴露量；与这些底物合用时需谨慎。
内容概览
匹妥布替尼的代谢
细胞色素P450酶和转运体系统
药物相互作用
与细胞色素P450底物合用匹妥布替尼时的注意事项
与转运体底物合用匹妥布替尼时的注意事项
在临床试验中的应用
抑酸药
与维奈克拉联用
与葡萄柚汁或橙汁饮料同用
参考文献
匹妥布替尼的代谢
匹妥布替尼经细胞色素P450（CYP）3A4、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）1A8和UGT1A9代谢为多种无活性代谢物。1
细胞色素P450酶和转运体系统
药物相互作用
表 1汇总了诱导剂对匹妥布替尼活性的影响，以及匹妥布替尼对CYP和转运体底物的影响。
表 1. 匹妥布替尼与细胞色素P450酶底物、诱导剂及转运体底物之间的潜在相互作用1
CYP诱导剂a | CYP诱导剂对匹妥布替尼的影响 |
利福平（强效CYP3A诱导剂） |
|
CYP底物 | 匹妥布替尼对CYP底物的影响 |
咪达唑仑b （敏感 CYP3A 底物） |
|
瑞格列奈（CYP2C8底物） |
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奥美拉唑（CYP2C19底物） |
|
转运体底物 | 匹妥布替尼对转运体底物的影响 |
地高辛（敏感P-gp底物） |
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瑞舒伐他汀（敏感BCRP底物） |
|
缩略词：AUC = 血浆浓度-时间曲线下面积；BCRP = 乳腺癌耐药蛋白；Cmax = 最大血浆浓度；CYP = 细胞色素P450；P-gp = P-糖蛋白；QD = 每日一次。
a 若当前匹妥布替尼剂量为200 mg，与中度或强效CYP3A诱导剂合用时，可考虑将剂量增加至300 mg QD。若当前剂量为50 mg或100 mg QD，可考虑将剂量增加50 mg。
b 口服给药。匹妥布替尼对静脉给药咪达唑仑的暴露量无具有临床意义的影响。
与细胞色素P450底物合用匹妥布替尼时的注意事项
匹妥布替尼与以下药物合用时需谨慎
- CYP2C8底物，以及
- 治疗窗较窄的CYP2C19和CYP3A底物。1
与转运体底物合用匹妥布替尼时的注意事项
匹妥布替尼与以下药物合用时需谨慎
- 乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物，以及
- 治疗窗较窄的P-糖蛋白（P-gp）底物。1
在临床试验中的应用
抑酸药
在一项健康受试者（N=10）临床研究中，奥美拉唑与匹妥布替尼合用显示
- 匹妥布替尼的从0时至无穷大的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC0-inf）在与奥美拉唑合用时较单用匹妥布替尼约高11%，以及
- 匹妥布替尼的最大血浆浓度（Cmax）无影响。1
与维奈克拉联用
基于1b期BRUIN研究的药代动力学数据，未观察到匹妥布替尼与维奈克拉之间存在药物相互作用。2
与葡萄柚汁或橙汁饮料同用
目前没有关于避免将匹妥布替尼与含葡萄柚或橙子的饮料同服的具体建议。
上次审阅日期: 2026年5月13日
参考文献
1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.
2. Roeker LE, Woyach JA, Cheah CY, et al. Fixed-duration pirtobrutinib plus venetoclax with or without rituximab in relapsed/refractory CLL: phase 1b BRUIN trial. Blood. 2024;144(13):1374-1386. https://doi.org/10.1182/blood.2024024510
