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健择®(注射用盐酸吉西他滨)

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注射用盐酸吉西他滨的代谢途径是什么?
本文旨在提供关于注射用盐酸吉西他滨代谢途径的相关信息,仅供医疗卫生专业人士参考。

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吉西他滨主要经肝脏、肾脏、血液和其他组织代谢,最终经尿液排泄。1

分布:

  • 半衰期:42-94分钟。1
  • 每周给药一次时,吉西他滨不会产生蓄积。1

代谢

  • 吉西他滨在肝脏、肾脏、血液和其他组织中被胞苷脱氨酶快速代谢,在细胞内代谢产生为吉西他滨单磷酸、二磷酸和三磷酸核苷(dFdCMP、dFdCDP和dFdCTP),其中dFdCDP和dFdCTP具有活性。这些细胞内形成的代谢物,在血浆或尿液中都未曾检出。主要代谢产物2'-脱氧-2',2'-二氟尿苷(dFdU) 没有活性,在血浆和尿中均可检出。 1

排泄

  • 经尿排泄:少于10%以原药形式排泄1
  • 肾清除: 2-7L/hr/m21
  • 给药后一周内,吉西他滨给药剂量的92-98%被检出,其中99%主要以dFdU形式经尿排泄,1%经粪便排泄。1

上次审阅日期:2023年10月25日。

参考文献

1注射用盐酸吉西他滨[药品说明书].2022年12月28日

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