吉西他滨主要经肝脏、肾脏、血液和其他组织代谢，最终经尿液排泄。1

分布:

• 半衰期：42-94分钟。1
• 每周给药一次时,吉西他滨不会产生蓄积。1

代谢

• 吉西他滨在肝脏、肾脏、血液和其他组织中被胞苷脱氨酶快速代谢，在细胞内代谢产生为吉西他滨单磷酸、二磷酸和三磷酸核苷(dFdCMP、dFdCDP和dFdCTP)，其中dFdCDP和dFdCTP具有活性。这些细胞内形成的代谢物，在血浆或尿液中都未曾检出。主要代谢产物2'-脱氧-2',2'-二氟尿苷(dFdU) 没有活性，在血浆和尿中均可检出。 1

排泄

• 经尿排泄:少于10%以原药形式排泄1
• 肾清除: 2-7L/hr/m²¹
• 给药后一周内，吉西他滨给药剂量的92-98%被检出，其中99%主要以dFdU形式经尿排泄，1%经粪便排泄。1

上次审阅日期：2023年10月25日。