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穆峰达® (替尔泊肽注射液)

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肾功能对替尔泊肽药代动力学的影响是怎样的?
本文旨在提供关于肾功能对替尔泊肽药代动力学影响的相关医学信息,仅供医疗卫生专业人士参考。

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肾功能对 替尔泊肽 药代动力学的影响

替尔泊肽 是一种每周一次的 GIP 和 GLP-1 双受体激动剂。1

替尔泊肽每周一次皮下给药,半衰期约为 5 天。2

替尔泊肽 的分子量为 4.8 千道尔顿(kDa)。该分子量低于肾小球滤过临界值 30-50 kDa;因此,在一项临床试验中研究了肾损害对于 替尔泊肽 药代动力学(PK)的影响。3

一项 1 期、平行设计、开放标签、多中心、单剂量研究,将使用单剂量 替尔泊肽 5 mg 的患有( n=6)或不患有(n=39)2 型糖尿病(T2D)的肾损害患者与肾功能正常的健康受试者进行比较。3

该研究评估了 14 名肾功能正常的受试者(肾小球滤过率估值(eGFR)≥ 90 mL/min/1.73 m 2)与 31 名具有不同程度肾损害的患者

  • 8 名有轻度肾损害(eGFR 60-89 mL/min/1.73 m2
  • 8 名有中度肾损害(eGFR 30-59 mL/min/1.73 m2
  • 7 名有严重肾损害(eGFR < 30 mL/min/1.73 m2,且不需要透析),以及
  • 8 名有终末期肾脏疾病(ESRD),需要透析。3

肾损害组与肾功能正常组之间 替尔泊肽 的平均血浆浓度随时间推移没有差异(单次给药 替尔泊肽 5 mg 剂量后 替尔泊肽 的平均血浆浓度相对时间曲线)。3

单次给药 替尔泊肽 5 mg 剂量后 替尔泊肽 的平均血浆浓度相对时间曲线3

Tirzepatide=替尔泊肽

替尔泊肽 治疗耐受性良好。在这项单剂量研究中,肾功能对 替尔泊肽 的 PK 没有临床相关影响,包括

  • 从时间 0 到无穷大的曲线下面积 [AUC(0-∞)]
  • 从时间 0 到最后可测量浓度的曲线下面积[AUC(0-Tlast)] ,以及
  • 最大血浆浓度(Cmax)。3

肾损害患者(终末期肾脏疾病)在接受 替尔泊肽 治疗时,可能不需要调整剂量。3

参考文献

1Frias JP, Nauck MA, Van J, et al. Efficacy and safety of LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomised, placebo-controlled and active comparator-controlled phase 2 trial. Lancet. 2018;392(10160):2180-2193. https://doi.org/10.1016/s0140-6736(18)32260-8

2Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14. https://doi.org/10.1016/j.molmet.2018.09.009

3Urva S, Quinlan T, Landry J, et al. Effects of renal impairment on the pharmacokinetics of the dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide. Clin Pharmacokinet. Published online March 29, 2021. http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01012-2

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