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匹妥布替尼是一种小分子、可逆的Bruton酪氨酸激酶 （BTK） 非共价抑制剂，BTK 是 B 细胞抗原受体和细胞因子受体通路的信号蛋白。在 B 细胞中，BTK 信号转导导致 B 细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的通路的激活。^1,2

匹妥布替尼与野生型和BTK C481突变体结合，从而抑制BTK活性。¹ 匹妥布替尼的结合被推测可以使BTK稳定在闭合、不活跃的构象中，这可能使其对其他细胞蛋白质的接触减少。³

各种 B 细胞恶性肿瘤依靠 B 细胞受体信号传导来启动恶性 B 细胞的存活和增殖。^4,5 

匹妥布替尼作用机制信息图

作用机制如图 1所示。

图 1. 匹妥布替尼作用机制^3-9