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吡布替尼是如何代谢的？
本文旨在提供关于匹妥布替尼代谢途径的相关信息，仅供医疗卫生专业人士参考。
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匹妥布替尼在体外主要由细胞色素 P450 酶 CYP3A4 代谢，并通过尿苷 5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶 UGT1A8 和 UGT1A9 直接葡萄糖醛酸化。
匹妥布替尼的代谢
匹妥布替尼在体外主要由细胞色素 P450 酶 CYP3A4 代谢，并通过尿苷 5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶 UGT1A8 和 UGT1A9 直接葡萄糖醛酸化。1
血浆中的代谢
在健康受试者中，单剂量 200 mg [14C] 匹妥布替尼 后，匹妥布替尼占血浆中总循环放射性实体的 86.7%，其中 3 种次要代谢物平均占循环放射性的 7.8%、3.3% 和 2.3%。2
CYP3A 调节对健康受试者的 匹妥布替尼 暴露没有临床意义的影响。2
图 1. 匹妥布替尼化学结构1
图释:匹妥布替尼 化学名称：5-氨基-3-{4-[（5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基）甲基]苯基}-1-[（2S） -1,1,1-三氟丙-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺
体外研究
在体外研究中， 匹妥布替尼已被证明是一种
- CYP3A4 底物，要由 CYP3A4 代谢
- 尿苷 5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶 （UGT）1A8 和 UGT1A9 的葡萄糖醛酸化底物，以及
- P-糖蛋白 （P-gp） 和乳腺癌耐药蛋白 （BCRP） 的底物。1
上次审阅日期： 2025年1月28日
参考文献
1. Jaypirca [package insert]. Indianapolis, IN: Eli Lilly and Company; 2024.
2. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.
