穆优达^® （奥氟格列隆钙片）

不建议在重度肝功能损害患者中使用奥氟格列隆。对于轻度或中度肝功能损害人群，无需调整 奥氟格列隆剂量。礼来公司无法提供超出获批说明书之外的用药建议。

内容概览

• 肝功能损害患者是否需要调整奥氟格列隆剂量？
• 肝功能受损是否会影响奥氟格列隆的药代动力学？
• 奥氟格列隆3期研究中是否纳入了肝功能损害或肝病人群？
• 治疗建议
• 参考文献

肝功能损害患者是否需要调整奥氟格列隆剂量？

对于轻度或中度肝功能损害人群，无需调整奥氟格列隆剂量。¹

不建议在重度肝功能损害患者中使用奥氟格列隆。¹

肝功能受损是否会影响奥氟格列隆的药代动力学？

奥氟格列隆主要通过肝脏细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）代谢为数种氧化代谢产物。¹

轻度至中度肝功能损害这一内在因素对奥氟格列隆的药代动力学无具有临床相关性的影响。¹

与肝功能正常的受试者相比，重度肝功能损害受试者单次口服 1 mg 剂量奥氟格列隆胶囊（相当于 0.8 mg 片剂）后，奥氟格列隆0时至无穷大的曲线下面积（AUC[0-∞]）增加了 4.63 倍。¹

重度肝功能损害（Child-Pugh C）受试者的最大血浆浓度（C_max）与肝功能正常受试者的 C_max相似。¹

不建议在重度肝功能损害患者中使用奥氟格列隆。¹

奥氟格列隆3 期研究中是否纳入了肝功能损害或肝病人群？

在 3 期奥氟格列隆的体重管理（ATTAIN-1 和 ATTAIN-2）临床试验中，如受试者存在以下情况则被排除在外

• 急性或慢性肝炎，包括自身免疫性肝炎病史，或除代谢功能障碍相关性脂肪性肝病（MASLD）以外的任何其他肝病的体征和症状
• 丙氨酸氨基转移酶（ALT）或天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平 ≥3.0x 正常值上限（ULN）(ATTAIN-1 and -2)
• 碱性磷酸酶水平 ≥1.5x ULN
• 总胆红素水平 ≥1.5x ULN，但已知 Gilbert 综合征病例除外
• 乙型肝炎感染，或
• 丙型肝炎抗体阳性且丙型肝炎病毒 RNA 阳性。^1-3

乙型肝炎感染定义为乙型肝炎核心抗体阳性且乙型肝炎病毒 DNA 阳性或乙型肝炎表面抗原阳性。^1-8

若受试者 ALT 水平 <3.0x ULN（ATTAIN-1 和 -2），则患MASLD的受试者可入组。^1-3

对于未满足上述标准的、未知或未诊断肝硬化的受试者，并未明确排除在试验外。然而，目前尚未开展亚组分析以识别这些受试者是否入组了 奥氟格列隆临床试验或其结局情况。

目前尚无专门针对以下成人人群开展的奥氟格列隆研究

• MASLD，或
• 代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）。

治疗建议

除了已获批的奥氟格列隆说明书信息外，礼来公司无法就伴有肝功能损害和/或肝病患者是否使用奥氟格列隆提供建议。

医疗卫生专业人员应权衡各治疗方案的潜在风险与获益，并进行适当监测。

上次审阅日期：2026年7月15日

参考文献

1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.
2. Wharton S, Aronne LJ, Stefanski A, et al; ATTAIN-1 Trial Investigators. Orforglipron, an oral small-molecule GLP-1 receptor agonist for obesity treatment. N Engl J Med. 2025;393(18):1796-1806. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2511774
3. Horn DB, Ryan DH, Giljanovic Kis S, et al; ATTAIN-2 Trial Investigators. Orforglipron, an oral small-molecule GLP-1 receptor agonist, for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (ATTAIN-2): a phase 3, double-blind, randomised, multicentre, placebo-controlled trial. Lancet. 2025;406(10522):2927-2944. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(25)02165-8.