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奥氟格列隆与天然 GLP-1结合在同一受体。临床前数据表明，这种结合导致偏向激动，有利于与生理反应相关的G蛋白刺激信号传导，而非通过β抑制素进行受体下调。
奥氟格列隆的作用机制
什么是胰高血糖素样肽-1？
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是一种肠促胰素激素，在口服葡萄糖被吸收后，由肠道特化细胞释放。1
胰高血糖素样肽-1作用于胰腺受体，刺激胰岛素释放并抑制胰高血糖素分泌;在胃中作用，延迟胃排空;在下丘脑中作用，抑制食欲并增加饱腹感。2,3
这些效果有帮助
- 营养摄入后保持血糖在可接受范围内，并且
- 人们在感到饱足时停止进食。1
对于患有肥胖的人来说，GLP-1的效果比没有这些疾病的人要小。4
奥氟格列隆是如何工作的？
奥氟格列隆是一种化学合成的小分子非肽类GLP-1受体激动剂，设计用于每日口服。5-7
奥氟格列隆与天然GLP-1结合在同一受体。6
在临床前研究中，奥氟格列隆被发现是GLP-1受体的部分激动剂。奥氟格列隆激活G蛋白偶联受体，表现出偏向的激动，有利于环腺苷单磷酸（cAMP）积累而非β抑制素招募。6
目前尚无证据表明，临床前受体药理学研究中观察到的“偏向于cAMP累积的偏向激动”结果与该药物在人体中的临床疗效存在关联。
上次审阅日期：2025年3月20日
参考文献
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4. Holst JJ. GLP-1 physiology in obesity and development of incretin-based drugs for chronic weight management. Nat Metab. 2024;6(10):1866-1885. https://doi.org/10.1038/s42255-024-01113-9
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