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艾乐明®(巴瑞替尼片)

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巴瑞替尼片的药代动力学参数是怎样的?
本文旨在提供关于巴瑞替尼片的药代动力学参数的相关信息,仅供医疗卫生专业人士参考。

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药代动力学

吸收

口服给药之后,巴瑞替尼被迅速吸收,观察到药物中位达峰时间 (tmax) 约为 1 小时,绝对生物利用度约为 80%。用餐时给药与暴露量的临床相关效果无关。1 

考虑到巴瑞替尼的 tmax 较短以及对口服药物在小肠内转运时间的了解, 可以推测大部分吸收过程发生在上消化道。2

分布

静脉输注给药之后的平均分布容积为 76 L,表明巴瑞替尼分布于组织中。1

大约 50% 的巴瑞替尼会与血浆蛋白结合。巴瑞替尼是 P-糖蛋白(Pgp)、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP)、有机阴离子转运蛋白 3(OAT3)以及多药和毒素外排转运蛋白(MATE2-K)转运蛋白的底物,这些蛋白在药物分布中起作用。1

巴瑞替尼是一种小分子,在动物研究中其穿透血脑屏障的能力有限。1

代谢

巴瑞替尼代谢主要由细胞色素 P450 3A4(CYP3A4)介导,约 6% 的剂量鉴定为发生了生物转化。无法定量分析血浆中的代谢产物。1

临床药理学研究中,巴瑞替尼主要通过尿液(69%)和粪便(15%)以原形药物形式排泄,仅鉴定出 4 种次要氧化代谢产物(3 种存在于尿液中,1 种存在于粪便中)。1

清除

肾脏清除是巴瑞替尼的主要清除机制,其通过肾小球滤过以及通过 OAT3、Pgp、BCRP 以及 MATE2-K 的主动分泌清除。1

临床药理学研究中,大约 75% 的给药剂量在尿液中清除,大约 20% 的剂量通过粪便清除。1

类风湿关节炎(RA)患者中巴瑞替尼的平均清除率为 9.4 L/h。RA 患者的半衰期约为 13 小时。1

上次审阅日期:2022年6月13日

参考文献

1Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

2Wilson CG. The organization of the gut and the oral absorption of drugs: anatomical, biological, and physiological considerations in oral formulation development. In: Wilson CG, Crowley PJ, eds. Controlled Release in Oral Drug Delivery. 1st ed. Springer US (online); 2011:27-48. http://dx.doi.org/10.1007/978-1-4614-1004-1

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