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唯择®(阿贝西利片)

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阿贝西利片的作用机制是什么?
本文旨在提供关于阿贝西利片作用机制的相关信息,仅供医疗卫生专业人士参考。

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阿贝西利是CDK4和CDK6的抑制剂,持续暴露会导致衰老和凋亡。

阿贝西利是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4 和 CDK6的抑制剂。这些激酶在与 D-细胞周期蛋白结合后被激活。在乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白 D1 /CDK4促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞增殖和肿瘤生长。阿贝西利可防止Rb磷酸化,阻止从G1期进入细胞周期的S期,从而在短期靶点抑制后导致临床前模型中肿瘤生长的抑制。在雌激素受体阳性乳腺癌细胞系中,阿贝西利持续抑制靶标可防止Rb磷酸化反弹和细胞周期再进入,从而导致衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中,阿贝西利作为单药治疗或与雌激素拮抗剂联合使用,每天不间断地以临床相关浓度给药,导致肿瘤缩小。1,2

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阿贝西利的作用机制动画可在此处获得: Abemaciclib Mechanism of Action

上次审阅日期:2022年3月22日

参考文献

1Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

2Verzenio [package insert]. Indianapolis, IN: Eli Lilly and Company; 2021.

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