回复

当与依仑司群联合用药时，CYP2D6、P-gp 和 BCRP 底物的 AUC_0-∞ 和 C_max 均出现统计学意义上的显著升高。因此，依仑司群与这些底物联合用药时应谨慎。

潜在的药物相互作用

临床试验

进行了三项开放标签、固定序列、交叉、1 期试验，以评估依仑司群在 18 至 65 岁无潜在生育可能的健康女性参与者中的药物相互作用潜力。这些研究旨在评估依仑司群单用或与其他药物联合给药时的耐受性、安全性和药代动力学。¹

采用标准非房室分析确定药代动力学参数。使用线性混合效应模型分析对数转换的最大血浆浓度 （C_max） 和血浆浓度-时间曲线下面积从零到无大 （AUC_0-∞） 参数，治疗具有固定效应，参与者具有随机效应。¹

报告了几何最小二乘均值和相应的 90% 置信区间。¹

右美沙芬（细胞色素 P450 [CYP] 2D6 底物）、地高辛（一种 p-糖蛋白 [P-gp] 底物）和瑞舒伐他汀（一种乳腺癌耐药蛋白 [BCRP] 底物）与依仑司群联合给药时，观察到 AUC_0-∞ 和 C_max 的统计学显著增加 （表 1）。未观察到对达到 最大血浆浓度 值的时间有显着影响。^1,2

表 1. 依仑司群药物相互作用作为诱发因素和目标药物的总结¹

缩略词: AUC_0-∞ = 血浆浓度-时间曲线下面积（从零到无穷大）；C_max = 最大血浆浓度；GLSM = 几何最小二乘均值。

^a 观察到具有统计学意义的变化的参数（CI 不包括 1）。

将依仑司群与CYP2D6，P-gp或BCRP底物合用时应谨慎，因为浓度的小幅增加会导致明显的不良事件。²

依仑司群与伊曲康唑（一种强 CYP3A 抑制剂）的联合给药显著增加了依仑司群的 AUC_0-∞ 和 C_max （表 1）。 将依仑司群与强 CYP3A 抑制剂联合给药时应谨慎，并考虑替代药物。^1,2

此外，依仑司群与卡马西平（一种强 CYP3A 诱导剂）联合给药显著降低了依仑司群的 AUC_0-∞ 和 C_max （表 1）。避免将强效 CYP3A 诱导剂与依仑司群同时使用，并考虑替代药物。如果不可避免地同时使用，请考虑将依仑司群剂量增加 200 mg，每日一次。^1,2

与依仑司群联合给药时，对依仑司群的药代动力学没有临床意义的影响

• 奥美拉唑（质子泵抑制剂）、
• 奎尼丁（一种 P-gp 抑制剂），或
• 阿贝西利（一种 CDK 4/6 抑制剂）。^2,3

依仑司群对咪达唑仑（CYP3A4底物）或瑞格列奈（CYP2C8底物）的药代动力学无临床意义的影响。²

体外研究

依仑司群不是以下转运体的底物：

• BCRP
• 有机阳离子转运蛋白 1
• 有机阴离子转运多肽 （OATP） 1B1 或
• OATP1B3。²

上次审阅日期：2026年4月15日

参考文献

1. Datta-Mannan A, Shanks E, Yuen E, et al. Pharmacokinetic drug-drug interactions of imlunestrant in healthy female participants of nonchildbearing potential. Poster presented at: Annual Meeting of the American Association of Pharmaceutical Scientists (AAPS) PharmSci 360; October 20-23, 2024; Salt Lake City, UT. Accessed February 13, 2026. https://aaps2024.eventscribe.net/ajaxcalls/PosterInfo.asp?PosterID=679226

2. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

3. Datta-Mannan A, Shanks E, Yuen E, et al. Phase 1 study evaluating the effect of food and omeprazole-induced gastric pH change on the pharmacokinetics and safety of imlunestrant in healthy females. Clin Ther. 2026;48(1):81-87. https://doi.org/10.1016/j.clinthera.2025.10.007