回复

轻度至中度肾功能损害不影响依仑司群的暴露量。重度肾功能损害和透析对依仑司群药代动力学的影响尚不清楚。

依仑司群的药代动力学与肾功能的关系

在群体药代动力学分析中，轻度肾功能损害（60 mL/min ≤ 估计肾小球滤过率 [eGFR] <90 mL/min）和中度肾功能损害（30 mL/min ≤ eGFR <60 mL/min）对依仑司群的暴露量没有影响。¹

严重肾功能损害（15 mL/min ≤ eGFR <30 mL/min）和透析患者对依仑司群药代动力学的影响尚不清楚。¹

依仑司群的消除半衰期约为 30 小时，平均（变异系数）表观清除率为 166 L/h (51%)。健康受试者单次服用 400 mg 放射性标记的依仑司群后，97.3% 的剂量从粪便中回收，0.278% 从尿液中回收。¹

EMBER-3临床试验中的肾脏安全性

EMBER-3 (NCT04975308) 是一项 3 期随机开放标签研究，旨在评估依仑司群单药治疗、研究者选择的内分泌治疗（氟维司群或依西美坦）以及依仑司群联合 阿贝西利治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者的疗效，这些患者此前接受过内分泌治疗±细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂治疗。^2,3

在整个研究过程中，通过测量化学指标来定期监测肾功能。³

与肾功能相关的研究纳入标准

为了符合参与 EMBER-3 试验的条件，患者必须具有足够的肾功能，定义为：

• 血清肌酐低于正常值上限的 1.5 倍，或
• 测得的肌酐清除率 (CrCl)（或使用 Cockcroft-Gault 公式计算的 CrCl）≥50 mL/min。^3,4

与肾功能相关的研究排除标准

如果受试者患有严重的肾功能损害（例如，估计 CrCl <30 mL/min），则不符合入组条件。³

上次审阅日期：2025年4月23日

参考文献

1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

2. A study of imlunestrant, investigator's choice of endocrine therapy, and imlunestrant plus abemaciclib in participants with ER+, HER2- advanced breast cancer (EMBER-3). ClinicalTrials.gov identifier: NCT04975308. Updated July 11, 2025. Accessed August 29, 2025. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04975308

3. Jhaveri KL, Neven P, Casalnuovo ML, et al; EMBER-3 Study Group. Imlunestrant with or without abemaciclib in advanced breast cancer. N Engl J Med. 2025;392(12):1189-1202. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2410858

4. Cockcroft DW, Gault MH. Prediction of creatinine clearance from serum creatinine. Nephron. 1976;16(1):31-41. http://dx.doi.org/10.1159/000180580