如果您要报告不良事件或产品投诉,请拨打礼来客户服务中心热线400-828-2059(手机),800-828-2059(座机)
唯择®(阿贝西利片)
回复:
吸收
ABEMACICLIB吸收缓慢,中位时间 Cmax (tmax) 为 8.0 小时。 阿贝西利的绝对生物利用度为 45%(90% 置信区间:40-51%)。在 50-200 mg 的治疗剂量范围内,血浆暴露曲线下面积 (AUC) 和最大浓度 (Cmax) 的增加与剂量成正比。在每天两次重复给药后 5 天内达到稳态,基于 Cmax 和 AUC,阿贝西利累积的几何平均累积比分别为 3.7(58% 变异系数 [CV])和 5.8(65% CV)。1
分布
阿贝西利与人体血浆蛋白高度结合(平均结合率约为 96%-98%),当浓度在 152 ng/mL 到 5066 ng/mL 范围,其结合与浓度从无关。阿贝西利 与人血清白蛋白和 α-1 酸性糖蛋白结合。全身分布的几何平均容积约为 747L (68.6% CV)。1
在晚期癌症患者中,脑脊液中 阿贝西利 及其活性代谢物 M2 和 M20 的浓度与非结合的血浆浓度相当。1
代谢
阿贝西利的主要清除途径是通过肝脏代谢。1
排泄
特殊患者群
年龄、性别和体重
根据一项群体药代动力学 (PopPK) 分析,该分析纳入了 135 名男性和 859 名患有癌症的女性,年龄在 24-91 岁,体重在 36-175 kg 之间,阿贝西利暴露量不受以下影响
参考文献
1Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.
2Verzenio [package insert]. Indianapolis, IN: Eli Lilly and Company; 2021.
3Tate SC, Sykes AK, Kulanthaivel P, et al. A population pharmacokinetic and pharmacodynamic analysis of abemaciclib in a phase I clinical trial in cancer patients. Clin Pharmacokinet. 2018;57(3):335-344. http://dx.doi.org/10.1007/s40262-017-0559-8
4Groenland SL, Martínez-Chávez A, van Dongen MGJ, et al. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of the cyclin-dependent kinase 4 and 6 inhibitors palbociclib, ribociclib, and abemaciclib. Clin Pharmacokinet. 2020;59 (12):1501-1520. https://doi.org/10.1007/s40262-020-00930-x
5Chigutsa E, Kambhampati SRP, Sykes AK, et al. Development and application of a mechanistic population modeling approach to describe abemaciclib pharmacokinetics. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2020;9(9):523-533. https://doi.org/10.1002/psp4.12544
6Verzenio [package insert]. Indianapolis, IN: Eli Lilly and Company; 2023.