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根据一项生物等效性 Ⅰ 期研究，通过多剂量预装笔式注射器注射的替尔泊肽，其疗效预计与通过预填充注射笔注射的替尔泊肽相当。

多剂量预装笔式注射器注射与预填充注射笔中替尔泊肽的疗效

替尔泊肽多剂量预装笔式注射器和替尔泊肽单剂量预填充注射笔具有相同的活性成分替尔泊肽，旨在提供相同的剂量。¹

两种配方之间的差异包括多剂量预装笔式注射器中添加防腐剂苯酚和苯甲醇以及渗透调节剂甘油，总结详见表 1。¹

多剂量预装笔式注射器的单次给药体积为 0.6 mL，预填充注射笔的给药体积为 0.5 mL。给药方案和频率的所有其他方面都是相同的。¹

生物等效性研究

一项 I 期、开放标签、随机分组、两阶段、两序列、交叉设计研究在健康受试者中比较了替尔泊肽的药代动力学特征，评估了：

• 通过多剂量预装笔式注射器给药的含防腐剂配方。
• 通过预填充注射笔给药的无防腐剂配方（该配方用于 SURPASS 系列 2型糖尿病临床试验项目）。^1-7

研究共纳入65名受试者，并随机分配接受2次剂量的替尔泊肽5 mg；其中1次通过多剂量预装笔式注射器给药，另1次通过预填充注射笔给药。最终共有62名受试者完成了研究给药。¹

在这项研究中，通过多剂量预装笔式注射器或预填充注射笔给药的替尔泊肽 5 mg 后的总体暴露量具有可比性。¹ 总体暴露量被认为是疗效的关键驱动因素。⁸

基于这些结果，可以预期多剂量预装笔式注射器给药的替尔泊肽的疗效与预填充注射笔给药的替尔泊肽的疗效相当。¹

请参阅替尔泊肽说明书，了解有关通过多剂量预装笔式注射器正确储存、处置和注射替尔泊肽的说明，以确保准确有效地给与替尔泊肽的剂量。

替尔泊肽注射笔配方的成分

表 1.  替尔泊肽注射笔配方的成分对比¹

缩略词: NA = 不适用

^a 仅多剂量预装笔式注射器含防腐剂（苯酚和苯甲醇）以及渗透压调节剂甘油。

上次审阅日期：2023年12月7日

参考文献

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2. Rosenstock J, Wysham C, Frías JP, et al. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2021;398(10295):143-155. https://doi.org/10.1016/S0140-6736%2821%2901324-6

3. Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al; SURPASS-2 Investigators. Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503-515. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2107519

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8. Reichel A, Lienau P. Pharmacokinetics in drug discovery: an exposure-centred approach to optimising and predicting drug efficacy and safety. Handb Exp Pharmacol. 2016;232:235-260. https://doi.org/10.1007/164_2015_26