如果您要报告不良事件或产品投诉,请拨打礼来客户服务中心热线400-828-2059(手机),800-828-2059(座机)

return icon返回

穆峰达® (替尔泊肽注射液)

本网站提供的产品说明书及使用说明均为最新批准版本。
替尔泊肽的分子是怎样的?
本文旨在提供关于替尔泊肽分子的相关医学信息,仅供医疗卫生专业人士参考。

回复

分子描述

替尔泊肽是一种具有 C20 脂肪二酸部分的氨基酸序列,能够与白蛋白结合并延长半衰期。替尔泊肽对人类 GIP 和 GLP-1 受体具有高度选择性。替尔泊肽对 GIP 和 GLP-1 受体均具有高亲和力。替尔泊肽对 GIP 受体的活性与天然 GIP 激素相似。与天然 GLP-1 激素相比,替尔泊肽对 GLP-1 受体的活性较低。1

替尔泊肽分子基于 GIP 序列并包含

  • 在第 2 位和第 13 位含有 2 个非编码氨基酸(氨基异丁酸,Aib)
  • 具有一个 C-末端酰胺,和
  • 第 20 位的赖氨酸残基通过 3 个氨基酸接头连接至 1,20-二十烷二酸(图 1)。1,2

替尔泊肽的分子量为 4813.53Da,分子为C225H348N48O68。 消除半衰期约为5天,使其可每周给药一次。1

图 1. 替尔泊肽化学结构1

参考文献

1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

2. Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14. https://doi.org/10.1016/j.molmet.2018.09.009

相关问答(29)

通过扫描二维码

体验礼来医学网小程序

通过扫描二维码

访问礼来中国医学官方微博

weibo iconmini iconsearch icon
return icon打开礼来医学网小程序