1 期研究

一项1期临床研究评估了替尔泊肽引起的胃排空延迟（通过对乙酰氨基酚吸收进行评估），该研究为期4周的多次给药研究，受试者（伴或不伴2型糖尿病[T2D]）接受度拉糖肽、替尔泊肽或安慰剂治疗，并在与药物暴露峰值相对应的时间点进行评估。¹

健康受试者（n=33）被随机分配接受以下治疗：

• 替尔泊肽 4 周固定剂量 0.5 mg、1.5 mg 或 4.5 mg 
• 替尔泊肽每周剂量递增方案 5-5-8-10 mg 
• 度拉糖肽 4 周固定剂量 1.5 mg，或
• 安慰剂。¹

T2D 患者（n=53）被随机分配接受每周一次的以下治疗

• 替尔泊肽固定剂量 0.5 mg 或 5 mg 
• 替尔泊肽剂量滴定 5-5-10-10 mg 或 5-5-10-15 mg ，或 
• 安慰剂¹

在口服葡萄糖耐量试验后进行的该项对乙酰氨基酚试验中，度拉糖肽和替尔泊肽≥4.5 mg可降低健康受试者的胃排空速率。单次给予度拉糖肽或替尔泊肽≥4.5 mg后：

• 对乙酰氨基酚的最大药物浓度（C_max）降低 50%，且
• 对乙酰氨基酚的达峰时间（t_max）延迟约 1 小时。¹ 

替尔泊肽 0.5 mg 或 1.5 mg 未观察到对胃排空的显著影响。¹

该作用在首次给药后最大，并因快速耐受而在多次给药后至第23天时减弱。上述结果与服用替尔泊肽≥5 mg的T2D患者中观察到的结果相当。替尔泊肽≥5 mg对胃排空的影响与度拉糖肽1.5 mg相似。¹

然而，在接受替尔泊肽 5/5/10/10 mg 或 5/5/10/15 mg 治疗的 T2D 患者中，第 23 天时仍然观察到残余的胃排空延迟。¹

上次审阅日期：2025年12月9日

参考文献

1. Urva S, Coskun T, Loghin C, et al. The novel dual glucose-dependent insulinotropic polypeptide and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist tirzepatide transiently delays gastric emptying similarly to selective long-acting GLP-1 receptor agonists. Diabetes Obes Metab. 2020;22(10):1886-1891. https://doi.org/10.1111/dom.14110