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关于使用多剂量预装笔式注射器与预填充注射笔给药的替尔泊肽头对头研究中的注射部位反应（ISR），目前可获得的信息有限。

多剂量预装笔式注射器与预填充注射笔注射部位反应的比较

替尔泊肽多剂量预装笔式注射器和替尔泊肽单剂量预填充注射笔具有相同的活性成分替尔泊肽，旨在提供相同的剂量。¹

两种配方之间的差异包括多剂量预装笔式注射器中添加防腐剂苯酚和苯甲醇以及渗透压调节剂甘油。¹

多剂量预装笔式注射器的单次给药体积为 0.6 mL，预填充注射笔的给药体积为 0.5 mL。给药方案和频率的所有其他方面都是相同的。¹

有关替尔泊肽配方成分的完整列表详见表 1。

生物等效性研究

一项 I 期、开放标签、随机分组、两阶段、两序列、交叉设计研究在健康受试者中比较了替尔泊肽的药代动力学特征，评估了：

• 通过多剂量预装笔式注射器给药的含防腐剂配方。
• 通过预填充注射笔给药的无防腐剂配方（该配方用于 SURPASS 系列 2型糖尿病临床试验项目）。^1-7

研究共纳入 65 名受试者，并随机分配接受2次剂量的替尔泊肽 5mg；其中1次通过多剂量预装笔式注射器给药，另1次通过预填充注射笔给药。最终共有 62 名受试者完成了研究给药。本研究还评估了单次替尔泊肽5mg 剂量在两种给药方式下的安全性和耐受性。¹

在通过预填充注射笔给药替尔泊肽无防腐剂配方的 65 名受试者中，1 名受试者报告了共 2 次注射部位反应（ISR）。¹

在通过多剂量预装笔式注射器给药替尔泊肽含防腐剂配方的 62 名受试者中，2 名受试者共报告了 2 次 ISR。¹

所有注射部位反应相关的治疗期间出现的不良事件（TEAE）均为轻度。¹

请参阅替尔泊肽说明书，了解有关通过多剂量预装笔式注射器正确储存、处置和注射替尔泊肽的说明，以确保准确有效地给与替尔泊肽的剂量。

替尔泊肽注射笔配方的成分

表 1.  替尔泊肽注射笔配方的成分对比¹

缩略词: NA = 不适用

^a 仅多剂量预装笔式注射器含防腐剂（苯酚和苯甲醇）以及渗透调节剂甘油。

上次审阅日期：2023年12月8日

参考文献

1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

2. Rosenstock J, Wysham C, Frías JP, et al. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2021;398(10295):143-155. https://doi.org/10.1016/S0140-6736%2821%2901324-6

3. Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al; SURPASS-2 Investigators. Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503-515. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2107519

4. Ludvik B, Giorgino F, Jódar E, et al. Once-weekly tirzepatide versus once-daily insulin degludec as add-on to metformin with or without SGLT2 inhibitors in patients with type 2 diabetes (SURPASS-3): a randomised, open-label, parallel-group, phase 3 trial. Lancet. 2021;398(10300):583-598. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(21)01443-4

5. Dahl D, Onishi Y, Norwood P, et al. Effect of subcutaneous tirzepatide vs placebo added to titrated insulin glargine on glycemic control in patients with type 2 diabetes: the SURPASS-5 randomized clinical trial. JAMA. 2022;327(6):534-545. https://doi.org/10.1001/jama.2022.0078

6. Inagaki N, Takeuchi M, Oura T, et al. Efficacy and safety of tirzepatide monotherapy compared with dulaglutide in Japanese patients with type 2 diabetes (SURPASS J-mono): a double-blind, multicentre, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2022;10(9):623-633. https://doi.org/10.1016/S2213-8587(22)00188-7

7. Kadowaki T, Chin R, Ozeki A, et al. Safety and efficacy of tirzepatide as an add-on to single oral antihyperglycaemic medication in patients with type 2 diabetes in Japan (SURPASS J-combo): a multicentre, randomised, open-label, parallel-group, phase 3 trial. Lancet. 2022;10(9):634-644. https://doi.org/10.1016/S2213-8587(22)00187-5